Indonesian Journal of Pharmacy

Majalah Farmasi Indonesia (MFI) Volume 8 (1997), Number: 3

Article 1. (number of pages: 9; original language: indonesian)

KONFIRMASI STRUKTUR KIMIA 4"-O-METILERITROMISIN-A DENGAN MENGGUNAKAN PENDEKATAN ANALISIS SPEKTROSKOPI NMR-2D (13C - 1H)

STRUCTURAL CONFIRMATION OF 4"-O-METHYLERYTHROMYCIN-A USING 2D (13C-1H) NMR SPECTROSCOPIC ANALYSIS APPROACH

Umar A. Jenie (1. Lab. Kimia Medisinal, Fak.Famasi UGM Jl. Sekip Utara, Yogyakarta 55281 2. Lab. Kimia Fermentasi Antibiotik, PAU-Bioteknologi-UGM Jl. Teknika Utara, Barek, Yogyakarta 55281)

ABSTRAK

Telah dilakukan penelitian yang dimaksudkan untuk memastikan struktur 4"-O- metileritromisin-A (4"-MEA). Analisis spektroskopi NMR-2D (13C-1H) dengan pola Correlation Spectroscopy Heteronuclear Single Quantum Correlation (COSY-HSQC) terhadap 4"-O-metileritromisin-A (4"-MEA) telah memberikan konfirmasi struktur kimia pada 4"-MEA. Gugus metoksi yang terikat pada atom C-4" (4"-OMe) dari gula netral ditunjukkan oleh cross-peak dengan harga dH, dC (3,30;49,10). Harga ini memperkuat analisis spektroskopi NMR 1H dan 13C terhadap4"-MEA yang dilakukan sebelumnya, yang memberikan harga dH dan dC untuk gugus 4"-OMe masing-masing 3,299 dan 49,347 ppm. Hasil penelitian ini juga memberikan koreksi terhadap harga dC untuk gugus 4-Me dan 15-Me, masing-masing adalah 11,081 dan 9,931 ppm.

Kata kunci : NMR-2D (13C-1H), cross-peak, gugus 4'-OMe, gugus 4-Me dan 15-Me.

ABSTRACT

A 2D (13C-1H) NMR spectroscopic analysis of 4"-O-methylerythromycin-A (4"-MEA) using COSY-HSQC pattern has successfully been carried out, and gave structural confirmation to the 4"-MEA. The methoxy group attached to the neutral sugar at C-4" (the 4"-OMe) was indicated by cross-peak no. [18] at dH, dC of (3.30;49.10). This result has confirmed the previous 1H and 13C NMR spectroscopic analyses of the 4"-MEA, which showed dH and dC of the 4"-OMe group at 3.299 and 49.347 ppm respectively. This research result also gave correction to the previous 13C NMR spectra assignment of 4-Me and 15-Me groups of the 4"-MEA into values of dC 11.081 and 9.931 ppm respectively.

Keywords: 2D (13C-1H) NMR, cross-peak, 4"-OMe group, 4-Me and 15-Me groups.

Article 2. (number of pages: 10; original language: indonesian)

PENGARUH MAKAN BROKOLI TERHADAP FARMAKOKINETIKA KINIDIN PADA KELINCI

THE EFFECT OF BROCCOLI (Brassica oleracea L. var. botrytis L.) ON THE PHARMACOKINETICS OF QUINIDINE IN RABBIT

Ika Puspita Sari dan Lukman Hakim (Lab. Farmakologi-Toksikologi Fak. Farmasi UGM)

ABSTRAK

Telah dilakukan penelitian tentang pengaruh pemberian brokoli terhadap farmakokinetika kinidin pada kelinci. Penelitian ini bertujuan untuk mengungkapkan antaraksi brokoli dengan kinidin khususnya pengaruh terhadap perubahan nilai parameter farmakokinetik kinidin. Hasil penelitian menunjukkan bahwa praperlakuan brokoli 25 g sekali sehari selama 4 dan 7 hari kepada kelinci, tidak mengubah harga Ka, t1/2 ab, tmaks, a, t1/2 a, k21 dan k12 kinidin (dosis 10 mg/kg BB; p.o) jika dibandingkan dengan harga kontrol (p>0,05). Perbedaan nilai parameter kinidin terjadi antara kelompok kontrol dan praperlakuan dengan brokoli yakni pengurangan harga Cl dan Cmaks peningkatan harga Vdss, AUC, serta t1/2 ß. Secara umum dapat dikatakan bahwa praperlakuan brokoli pada kelinci tidak mempengaruhi kecepatan absorpsi, tetapi mengurangi kliren total, dan meningkatkan volume distribusi (dalam keadaan tunak) kinidin.

Kata kunci : antaraksi, brokoli, kinidin, parameter farmakokinetika.

ABSTRACT

The effect of broccoli on the pharmacokinetics of quinidine in rabbit were studied. This experiment would established the effect of broccoli pretreatment on the pharmacokinetics of quinidine, and it would discovered drug-food interaction. The result was got from this experiment that broccoli has no siginificanly effect on Ka, t1/2 ab, tmaks, a, t1/2 a, k21 and k12. Quinidine parameter was different between control group with broccoli pretreatment group (p<0,05). After broccoli pretreatment as long as 4 and 7 days there were decrease Cl, and Cmaks, increase Vdss, AUC, and t1/2 ß.

Key words : interaction, broccoli, quinidine, pharmacokinetics parameter.

Article 3. (number of pages: 8; original language: indonesian)

ISOLASI DAN IDENTIFIKASI SOLASODINA PADA KULTUR PUCUK SOLANUM LACINIATUM AIT*

ISOLATION AND IDENTIFICATION SOLASODINE FROM SHOOT CULTURES OF SOLANUM LACINIATUM AIT

Tutiek Purwanti (Fakultas Farmasi Universitas Airlangga)

ABSTRAK

Solasodina pada kultur pucuk Solanum laciniatum Ait dapat diisolasi dari ekstrak fraksi hidrolisat dalam pelarut kloroform, yang diperoleh melalui ekstraksi dengan metode Carle yang dimodifikasi. Pemisahan dan pemurnian dilakukan dengan cara kromatografi preparatif, dan diuji dengan TLC-Scanner. Identifikasi solasodina FT-IR menghasilkan puncak-puncak serapan pada bilangan gelombang (cm-1) 3455, 3362, 2967, 2843, 1690, 1675, 1451, 1379, 1344, 1239, 1060. Sedangkan pada spektrometri masa menghasilkan fragmentasi spesifik pada m/z 413, 385, 271, 138, 114. Hasil identifikasi tersebut identik dengan spektrum FT-IR dan spektrometri masa solasodina standar.

Kata kunci : kultur pucuk; Solanum laciniatum Ait, solasodina, elusidasi struktur.

ABSTRACT

Solasodine in shoot culture of Solanum laciniatum was isolated from hydrolysate phase in chloroform which obtained by modified of Carle extraction method. Separation and purification test was carried out by preparative thin layer chromatography and TLC-Scanner. The spectrum of FT-IR has absorption peaks at 3455, 3362, 2967, 2843, 1690, 1675, 1451, 1379, 1344, 1239, 1060 cm -1 . Mass spectrum has specific fragmentation on m/z 413, 385, 271, 138, 114. The mass spectrum and the FT-IR spectrum were identical to the standard solasodine. Key words : shoot culture; Solanum laciniatum Ait, solasodine, structure elucidation.

Article 4. (number of pages: 11; original language: indonesian)

PEMBUATAN TABLET MATRIK UREA DENGAN PENGGUNAAN TURUNAN SELULOSA DAN SHELLAC

FABRICATION OF UREA MATRICE TABLETS USING CELLULOSE DERIVATIVES AND SHELLAC

Achmad Fudholi (Fakultas Farmasi UGM)

ABSTRAK Urea prill sebagai pupuk tanaman mempunyai masa kerja yang pendek karena mudah larut dalam air, adanya proses pencucian, penguapan dan denitrifikasi. Untuk memperlama aksinya maka harus dibuat sediaan tablet urea dengan pelepasan yang diperlambat. Penelitian ini bertujuan untuk membuat tablet matrik urea dengan penggunaan turunan selulosa seperti Hydroxypropyl methyl cellulose (Pharmacoat), Hydroxypropyl methyl cellulose phtalat (HP-55) , Low substituted Hydroxypropyl cellulose (LH-11, LH-21, LH-31), serta shellac sebagai bahan penolong dan melihat pengaruh penggunaan eksipien yang digunakan terhadap sifat fisis tablet dan pelepasan urea kedalam air. Tablet dibuat dengan metoda cetak langsung. Urea prill dan bahan penolong dicampur, lalu ditablet. Pengamatan dilakukan terhadap sifat fisis tablet, dan pelepasan urea dalam air. Hasilnya menunjukkan bahwa penggunaan derivat selulosa dan shellac dalam pembuatan tablet matrik urea baik secara disalutkan sebagai lapisan tipis (HP-55 dan shellac) ataupun dengan cara ditambahkan secara langsung dapat menghasilkan tablet dengan sifat fisis yang berbeda-beda dan dapat memperlambat pelepasan urea dalam air.

Kata kunci: Urea, derivat selulosa, shellac. ABSTRACT

Urea as fertilizer has a short duration of action caused by evaporation, elution and denitrification. To have a prolonged action urea granules should be prepared as sustained release dosage forms. The aim of this study is to investigate some formulas of urea tablets as matrices compound using shellac and cellulose derivatives such as Hydroxypropyl methyl cellulose (Pharmacoat), Hydroxypropyl methyl cellulose phtalat (HP-55) , Low substituted Hydroxypropyl cellulose (LH-11, LH-21, LH-31). Tablets, after mixing the substance active urea and the excipients, were made by direct compression method. The results showed that each formula of tablets had a different physical properties different depends on excipients used in the formula. Application of cellulose derivatives and shellac as film coating agents or excipients as well will decrease the rate of dissolution urea in water.

Key words: Urea, cellulose derivatives , shellac

Article 5. (number of pages: 9; original language: indonesian)

OVER EKSPRESI DAN PEMURNIAN DEHIDROGENASE SSA DAN TRANSAMINASE GABA DARI Esherichia coli K-10

OVEREXPRESSION AND PURIFICATION OF SSA DEHYDROGENASE AND GABA TRANSAMINASE OF Escherichia coli K-10

Sudjadi (Fakultas Farmasi UGM)

ABSTRAK

Gena gabD dan T dari Escherichia coli K-10 penyandi dehidrogenase suksinat semialdehid dan transaminase g-aminobutirat telah diklon. Gena tersebut terdapat pada 5,9 kb fragmen SalI-HindIII. Pada penelitian ini 5,9 kb fragmen SalI-HindIII dipindahkan pada vektor ekspresi pUC18 dan pUC19 berturut-turut menghasilkan pSU18-602 dan pSU19-602. Analisis ekspresi menunjukkan bahwa arah transkripsi dari SalI ke HindIII. Over ekspresi dilakukan dengan menumbuhkan E.coli CT101 yang membawa pSU18-602 pada medium Luria Bertani yang mengandung ampisilin dan IPTG. Aktivitas kedua ensim naik sekitar 10-39 kali jika dibandingkan dari plasmid awal. Dehidrogenase SSA dan transaminase GABA yang terdapat pada ekstrak gubal ini dapat diperoleh murni setelah dipisahkan melalui kolom Mono-Q dan Fenilsuperose.

Kata kunci: over ekspresi, pemurnian, hidrogenase SSA, transaminase GABA

ABSTRACT

The Escherichia coli K-10 gadD and T genes encoding succinic semialdehyde dehydrogenase and g-aminobutirat transaminase had been cloned into pBR328 derived plasmid. The genes carried on the 5,9 kb SalI-HindIII fragment. In this experiment the 5,9 kb SalI-HindIII fragment was transferred to expression vectors pUC18 and pUC19 to produce pSU18-602 and pSU19-602, respectively. The result showed that direction of transcription was from SalI to HindIII. Over expression of genes was performed by growing E.coli CT101 harbouring pSU18-602 on Luria Bertani medium containing ampicillin and IPTG. The result showed that the specific activities of dehydogenase SSA and transaminase GABA from E.coli CT101 carrying pSU18-602 are 10 to 39 fold higher than that of E.coli CT101 harbouring the parent plasmid. The enzymes in the crude extract could be purified by two columns, Mono-Q and Phenylsuperose columns.

Keywords: Over expression, purification, SSA dehydrogenase, GABA transaminase.