Majalah Farmasi Indonesia (MFI) Volume 11 (2000), Number: 1
Article
1. (number of pages: 9; original language: Indonesian)
UJI ANTIKANKER EKSTRAK METANOL AKAR PHYLLANTHUS ACIDUS
TERHADAP KANKER FIBROSARCOMA MENCIT HASIL INDUKSI BENZO(A)PIREN
THE ANTICANCER ACTIVITY TEST OF METHANOLIC EXTRAXT OF THE ROOT OF PHYLLANTHUS ACIDUS AGAINST THE BENZO(A)PYRENE INDUCED FIBROSARCOMA IN MICE
Sukardiman*, Anang Mudianto*, Soegeng Sukamto Martoprawiro**
dan Sutarjadi*
*Laboratorium Botani Farmasi -Farmakognosi Fakultas Farmasi
Unair
** Laboratorium Patologi Fakultas Kedokteran Unair
ABSTRAK
Penggunaan obat alami sebagai antikanker telah banyak diteliti, maka akar cerme (Phyllanthus acidus) diteliti aktivitasnya terhadap fibrosarcoma mencit hasil induksi dengan benzo(a)piren. Ekstrak metanol diperoleh dengan maserasi serbuk akar cerme secara bertahap dengan menggunakan pelarut heksan, kloroform dan metanol. Sediaan ekstrak uji diberikan secara intraneoplasma dan untuk evaluasi aktivitas antikanker digunakan parameter hambatan pertumbuhan kanker dan irisan histopatologi jaringan kanker. Hasil penelitian menunjukkan bahwa ekstrak metanol akar cerme pada dosis 300 mg / kg BB mampu menghambat pertumbuhan kanker serta terjadinya 40% nekrosis sel kanker fibrosracoma mencit hasil induksi benzo(a)piren .
Kata kunci : Antikanker, Phyllanthus acidus , Fibrosarcoma, Ekstrak Metanol
ABSTRACT
The use of anticancer from natural drugs has been frequently investigated, so the radix of cerme (Phyllanthus acidus) was scrutinized for its anticancer activity against the benzo(a)pyrene induced fibrosarcoma in mice. The methanolic extract was produced by maceration method consecutively with hexane, chloroform and methanol. The extract was administered intraneoplasmically. Anticancer activity were showed by the inhibition of thr growth and histopatology of cancerous tissue. The result showed that methanolic extract of cerme radix at a dose of 300 mg / kg body weight could inhibit the growth of cancer cells and the caused 40% necrosis of cancer cells of the benzo(a)pyrene induced fibrosarcoma in mice.
Key words : Anticancer, Phyllanthus acidus , Fibrosarcoma, Methanolic Extract.
----------------------------------------------------------------
Article 2. (number of pages: 7; original language: Indonesian)
PENGARUH PEMBERIAN AIR PERASAN RIMPANG JAHE TERHADAP FARMAKOKINETIKA PROPRANOLOL PADA TIKUS
EFFECT OF THE JUICE OF GINGER RHIZOMES ON THE PHARMACOKINETICS OF PROPRANOLOL IN RATS
Arief Rahman Hakim
dan Lukman Hakim
Lab. Farmakologi &
Toksikologi, Fak. Farmasi UGM Yogyakarta
ABSTRAK
Sering terdapat
penggunaan obat tradisional bersama obat modern, sehingga perlu diketahui
pengaruhnya.
Telah dilakukan
penelitian tentang pengaruh pemberian perasan rimpang jahe (Zingiber officinale,
Rosc.) terhadap farmakokinetika propranolol pada tikus. Penelitian ini
bertujuan untuk mengungkapkan pengaruh air perasan rimpang jahe terhadap
farmakokinetika propranolol.
Sekelompok tikus
jantan Sprague-Dawley (180-200 g) dibagi menjadi 4 kelompok secara acak.
Kelompok I (kontrol) diberikan propranolol dosis tunggal secara oral (7,5
mg/kg BB). Kelompok II, III dan IV (perlakuan) berturut-turut diberikan
perasan rimpang jahe dengan dosis 2, 4 dan 8 ml/kg BB (peroral) satu jam
sebelum pemberian propranolol (7,5 mg/kg BB;po). Setelah pemberian propranolol,
darah (0,2 ml) dicuplik dari vena ekor pada interval waktu tertentu untuk
penetapan kadar propranolol utuh dalam plasma secara spektrofluorometri
(eksitasi 291 nm dan emisi 338 nm).
Hasil penelitian
menunjukkan bahwa harga konstanta kecepatan absorpsi (Ka) dan volume distribusi
(Vdss) tanpa dan dengan perasan rimpang jahe relatif tetap (P>0,05). Namun
demikian harga AUC0-inf dan Cmaks turun (21-25% dan 13-15%) dan waktu paro
eliminasi (T1/2) propranolol diperpendek (8-17%) karena adanya perasan
rimpang jahe (4 dan 8 ml/kg BB). Keadaan ini terjadi karena klirens total
(CLt/F) obat tersebut bertambah besar secara nyata karena perasan rimpang
jahe (25-33%).
Kata kunci : Rimpang jahe, Farmakokinetik, Propranolol, Tikus
ABSTRACT
People often
using traditional medicine combined with a modern drug, therefore the influence
of traditional medicine to the behaviour of modern drug should be understood.
The effect of
the juice of ginger rhizome (Zingiber officinale, Rosc.) on the pharmacokinetics
of propranolol in rats has been studied. This experiment would establish
the effect of ginger rhizome on the pharmacokinetics of propranolol. In
order to study this, male Sprague-Dawley rats (180-200 g) were divided
randomly into four groups. To the first animal group (control) was given
an oral single dose of propranolol (7.5 mg/kg) , while to the others were
pre-treated with a single dose of the juice of ginger rhizome (2, 4 and
8 ml/kg; peroral) one hour prior to the administration of propranolol (7.5
mg/kg; peroral). Serial blood samples (0,2 ml) were withdrawn at various
intervals via tail vein for fluorometric analysis of unchanged propranolol
in plasma at exitation (291 nm) dan emission (338) maxima.
The results
showed that absorption rate constant (Ka) and Volume distribution (Vdss)
of propranolol remained unaltered (P>0,05) after the ginger of rhizome
juice administration. However, AUC0-inf and Cmax have decreased (21-25%
and 13-15%) and the elimination half-lives (t1/2) of propranolol has shortened
(8-17%) after pretreatment with the ginger rhizome juice (4 and 8 ml/kg).
The alterations due to the increasing of total apparent clearance (CLt/F)
for propranolol, about 25-33% from he initial value (P<0,05).
Key words : ginger
rhizome, pharmacokinetics, propranolol, rat
--------------------------------------------------------------------
Article
3. (number of pages: 8 ; original language: Indonesian)
ISOLASI SENYAWA DARI KORTEKS AEGLE MARMELOS MENGGUNAKAN
PELARUT PETROLEUM ETER
ISOLATION OF COMPOUNDS FROM AEGLE MARMELOS BARK USED PETROLEUM ETHER AS THE SOLVENT
Sugeng Riyanto1, Mohd.Aspollah Sukari2, Mawardi Rahmani2,
1Fakultas Farmasi, Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta,
Indonesia
2Jabatan Kimia, Fakulti Sains & Pengajian alam sekitar,
Universiti Putra Malaysia, Selangor, Malaysia
ABSTRAK
Aegle marmelos Corr. mempunyai nama daerah (Jawa) “Maja”,
adalah tanaman berbentuk pohon, termasuk familia Rutaceae. Tanaman ini
digunakan sebagai obat secara tradisional. Beberapa penelitian mengenai
Aegle marmelos Corr telah dilaporkan, oleh karena itu sejumlah senyawa
yang terkandung di dalamnya telah dikenal pasti, misalnya : alkaloid, turunan
kumarin, turunan sinnamat dan lainnya.
Pada penelitian ini digunakan “Maja” yang tumbuh di Godean
Yogyakarta. Serbuk kering kortek “Maja” diekstraksi dengan petroleum eter.
Senyawa yang terkandung didalam ekstrak ini dipisahkan dengan metode kolom
kromatografi vakum dan dilanjutkan dengan kolom kromatografi graviti. Senyawa
yang diperoleh ditentukan struk-turnya dengan menafsirkan data spektroskopi
UV, IR, Massa, RMI 1H dan , RMI 13C.
Dengan cara pemisahan tersebut diatas dapat dipisahkan
dua senyawa triterpen, yaitu lupenon dan lupeol. Selain itu juga diperoleh
hablur berwarna putih, yakni campuran stigmasterol dan sitosterol.
Kata kunci : lupenon, lupeol, fitosterol, korteks, Aegle marmelos
ABSTRACT
Aegle marmelos Corr. is the tree with the local name Maja
(Java), the member of Rutaceae family. The plant is used in traditional
medicine treatment. Researches on Aegle marmelos Corr have been reported,
so that the numbers of compounds have been known, such as alkaloid, cumarine
derivatives, cinnamate derivatives etc.
The plant material was collected from Godean, Yogyakarta.
The dry powder of “Maja” barks was extracted with petroleum ether. The
obtained crude extract was subjected on the vacuum column and continued
by gravity column chromatography. The isolated compounds were determined
their molecular structure by interpreting the spectral data (UV, IR, Mass
and 1H & 13C NMR).
Working procedure has afforded to isolate two triterpenes,
lupenone and lupeol, also the white crystals have been obtained which consist
of two compounds, these are stigmasterol and sitosterol.
Key words : lupenone, lupeol, phytosterol, bark, Aegle marmelos
--------------------------------------------------------------------
Article 4. (number of pages: 6; original language: Indonesian)
AKTIVITAS N-GLIKOSIDASE FRAKSI PROTEIN DAUN CARICA PAPAYA L. PADA rRNA YEAST
THE N-GLYCOSIDASE ACTIVITY OF PROTEIN FRACTIONS FROM CARICA PAPAYA L. LEAVES IN YEAST rRNA .
Rumiyati , Sismindari
dan Sudjadi
Bagian Kimia Farmasi,
Fakultas Farmasi Universitas Gadjah Mada
ABSTRAK
Identifikasi protein
sejenis Ribosome-inactivating protein (RIP) dari tanaman Carica papaya
L. telah dilakukan berdasarkan kemampuan ekstrak gubal daun dalam memotong
DNA superkoil dan adanya aktivitas N-glikosidase pada rRNA yeast. Untuk
dapat menentukan protein aktif yang bertanggungjawab terhadap aktivitas
tersebut, maka perlu dilakukan pemurnian tahap awal dengan metode
fraksinasi menggunakan amonium sulfat.
Pada penelitian ini
protein ekstrak gubal daun Carica papaya L. diendapkan secara bertingkat
menggunakan amonium sulfat yakni dengan prosentase kejenuhan 20% sampai
dengan 100%. Selanjutnya terhadap masing-masing fraksi protein hasil pengendapan
bertingkat dilakukan uji aktivitas N-glikosidase pada rRNA yeast untuk
menentukan fraksi protein yang aktif.
Hasil penelitian menunjukkan
bahwa fraksi protein 80 % amonium sulfat mempunyai aktivitas
N-glikosidase pada rRNA yeast relatif paling tinggi diantara fraksi protein
yang lain
Kata kunci: Carica papaya L., fraksi protein, N-glikosidase
ABSTRACT
Identification
of ribosome-inactivating proteins (RIPs) from Carica papaya L. has been
carried out based on the ability of the leaves crude extract to cleave
supercoiled double stranded DNA and the presence of N-glycosidase activity.
To determine the active protein responsible for this activity, the
proteins were purified by fractionation with ammonium sulphate.
In the present work,
the leaves crude extract was precipitated by ammonium sulphate with degree
of saturation of 20%-100%. The activity of the protein fractions
were measured by the N-glycosidase activity in rRNA of yeast
to determine the active protein.
The result indicated
that the protein fractions of 80% saturated of ammonium sulphate
were the most active into the N-glycosidase activity
in yeast rRNA among the other protein fractions.
Key word: Carica papaya
L., protein fractions,, N-glycosidase
----------------------------------------------------------------
Article 5. (number of pages: 8; original language: Indonesian)
STUDI PEMISAHAN SENYAWA HIDROKARBON POLIAROMATIK SECARA KROMATOGRAFI GAS KOLOM KAPILER
THE STUDY OF POLYAROMATIC HYDROCARBON SEPARATION BY CAPILLARY GAS CHROMATOGAPHY
Endang Lukitaningsih
dan Sri Noegrohati
Bag. Kimia Farmasi,
Fak. Farmasi UGM
ABSTRAK
Beberapa jenis
senyawa hidrokarbon poliaromatik yang mempunyai struktur kimia dengan jumlah
cincin aromatik yang sama ternyata memiliki sifat-sifat yang hampir sama,
sehingga sulit untuk dipisahkan. Dalam penelitian ini akan dipelajari pemisahan
campuran 8 jenis PAH yaitu fluorantena, pirena, benzo(a)antrasena, krisena,
benzo(k)fluorantena, benzo(a)-pirena, perilena dan dibenzo(a,h)antrasena.
Dari kedelapan senyawa tersebut yang mempunyai jumlah cincin sama adalah
pirena/krisena dengan empat cincin, perilena / benzo (a) pirena / dibenzo
(a,h) antrasena dengan lima cincin. Sampai saat ini, pemisahan senyawa
semi volatil yang terbaik diperoleh apabila digunakan kromatografi gas
kolom kapiler. Agar diperoleh pemisahan yang optimal perlu dilakukan studi
pemisahan senyawa PAH tersebut dalam sistem kromatografi gas kolom kapiler.
Hasil penelitian
menunjukkan bahwa kromatografi gas kolom kapiler yang dilengkapi detektor
FID dan kolom CP-sil 8 CB (25m X 0,23mm) dengan kondisi sebagai berikut
: komposisi gas : nitrogen 28 ml/min, oksigen 230 ml/min, hidrogen 33 ml/min,
make-up gas pada 5 skala; pemanasan kolom terprogram; temperatur injektor
dan detektor 300?C; volume injeksi maksimal 2 ?L; ternyata memberikan efisiensi
pemisahan sebesar 22747 - 167119, sedangkan kualitas pemisahan yang dinyatakan
sebagai parameter resolusi harganya berkisar antara 2,782 - 18,418.
Batas kepekaan
dari kedelapan senyawa yang diuji sekitar 7,07 - 44,00ng. Apabila diaplikasikan
pada penetapan PAH dalam contoh sedimen diperoleh harga recovery sebesar
77,38% - 88,92% dan harga koefisien variansi (CV) antara 8,12% - 12,08%.
Analisis standard reference material 1647C memberikan harga recovery sebesar
95,16% - 102,10%. Dengan demikian metode ini dapat diaplikasikan untuk
analisis kandungan PAH dalam contoh lingkungan yang banyak mengandung bahan
pembawa seperti contoh sedimen dan tanah.
Kata kunci : hidrokarbon poliaromatik, GC-kapiler, efisiensi pemisahan
ABSTRACT
The structural
similarity of several polyaromatic hydrocarbons which in other term giving
similar physico chemical characteristics, has caused separation problems.
In the present study, the separation of eight PAHs (i.e. fluoranthene,
pyrene, benz(a)anthracene, chrycene, benzo (k) fluoranthene, benzo(a)pyrene,
perylene, and dibenz(a,h)anthracene) in capillary gas chromato-graphy are
evaluated. Five of these PAHs having four rings (benz(a)anthracene, chrycene)
and five rings (benzo(a)pyrene, perylene, and dibenz(a,h)anthracene). Up
to now, the best separation of semivolatile compounds have been carried
out using capillary gas chromatograph, therefore the separation of these
PAHs have been carried out in capillary gas chromatography using CP-sil
8 CB (25m x 0,23mm id) column and equipped with FID detector.
The condition
of the capillary gas chromatography are as follows: carrier gas (nitrogen)
flow 28 ml/min, fuel gas (hydrogen) 33 ml/min, oxidant gas (oxygen) 230
ml/min and make up gas 5th scale; gradient temperature programme of column;
temperature detector and injector are 300 ?C; sample volume maximize is
2 ml; gave an efficiency 22747 - 167119 and resolution parameters 2,78
- 18,42.
The limit of
standard reference material 1647C detection was 7,07 - 44,00ng and
recovery value was 95,16% - 102,10%. The method was applied in analysis
PAHs in sediment samples. The recovery obtained was 77,38% - 88,92%, therefore
it was suitable for analysis PAHs in environmental samples with complex
matrix such as soil and sediment.
Key words : polyaromatic
hidrocarbons, capillary gas chromatograph, separation efficiency
------------------------------------------------------
Article 6. (number of pages: 6; original language: English)
GAS CHROMATOGRAPHIC-MASS SPECTROMETRIC ANALYSIS OF THE MAIN COMPONENT OF VOLATILE OIL ISOLATED FROM CURCUMA ZEDOARIA ROSC.
ANALISIS KROMATOGRAFI GAS-SPEKTROMETRI MASA DARI KOMPONEN UTAMA MINYAK MENGUAP YANG DIISOLASI DARI CURCUMA ZEDOARIA ROSC.
Retno S. Sudibyo
IUC-Biotechnology-GMU,
Yogyakarta
ABSTRACT
Steam distillation of Curcuma zedoaria Rosc. rhizome (one of the kunir putih) produced a colorless volatile oil. Gas chromatographic analysis of this oil showed 13 different time-retention peaks. The 12th peak, the highest in intensity, had retention time of 22.262 seconds with area/height ratio of 8.316. Mass spectroscopic analysis of this peak resulted a molecular ion of m/z 212. The fragment ions of this molecular ion were m/z 194, 167, and a base peak of m/z 105. This molecular ion is the detetrahydro derivative of ar-turmerone.
Key-words: C. zedoaria, kunir putih, volatile oil, ar-turmerone derivative.
ABSTRAK
Distilasi-uap rizom Curcuma zedoaria Rosc. (salah satu dari kunir putih) menghasilkan minyak menguap yang tidak berwarna. Analisis kromatografi gas terhadap minyak ini menunjukkan 13 puncak waktu retensi yang berbeda. Puncak ke-12 mempunyai intensitas tertinggi, dengan waktu retensi 22,262 detik serta rasio area/tinggi pucak sebesar 8,316. Analisis spektroskopi-massa terhadap puncak ke-12 ini memberikan ion molekul m/z 212. Ion fragmen dari ion molekul tersebut adalah m/z 194, 167, dan suatu puncak-dasar m/z 105. Ion molekul tersebut adalah turunan detetrahidro dari ar-turmeron.
Kata-kunci: C. zedoaria,
kunir putih, minyak menguap, turunan ar-turmeron.
----------------------------------------------------------------
Article 7. (number of pages: 12; original language: Indonesian)
SINTESIS TURUNAN N1-ALKIL TEOBROMIN DAN UJI AKTIVITASNYA SEBAGAI RELAKSAN OTOT POLOS TRAKEA
SYNTHESIS AND STUDIES ON TRACHEAL SMOOTH MUSCLE RELAXATION ACTIVITIES OF N1-ALKYL THEOBROMINE DERIVATIVES
Hilda Ismail*, Moch. Samhoedi*, Umar A. Jenie* dan Sugiyanto**
*Laboratorium Kimia Medisinal Preparatif, ** Laboratorium
Farmakologi-Toksikologi
Bagian Kimia Farmasi, Fakultas Farmasi UGM, Yogyakarta
ABSTRAK
Senyawa-senyawa turunan xantin diketahui memiliki
beberapa aktivitas farmakologis, diantaranya sebagai bronkodilator. Meskipun
penggunaannya sebagai obat anti asma telah cukup dikenal, tetapi turunan
xantin diketahui memiliki efek samping yang kurang menguntungkan yaitu
penekanan pada jantung dan sistem syaraf pusat. Beberapa penelitian mengenai
modifikasi struktur xantin guna mendapatkan turunan yang lebih poten dan
selektif telah dilakukan. Berdasarkan penelitian terdahulu, diketahui bahwa
subsitusi pada atom N1 xantin dapat meningkatkan aktivitas dan selektivtasnya
sebagai bronkodilator.
Teobromin (3,7,-dimetilxantin) adalah turunan xantin
yang memiliki N1 tidak tersubstitus, dan dapat digunakan sebagai bahan
pemula untuk mensintesis turunan xantin yang termodifikasi pada atom N1.
Pada penelitian ini telah dilakukan sintesis dua turunan alkil teobromin,
yaitu : N1-n-propil teobromin , dan N1-n-butil teobromin.
Sintesis dilakukan melalui reaksi alkilasi menggunakan
n-propil bromida, dan n-butil bromida. Metoda sintesis dilakukan dengan
merefluks teobromin dan alkil bromida dalam media pelarut basa selama 27-30
jam, dilanjutkan dengan rekristalisasi menggunakan kloroform. Hasil sintesis
berupa kristal putih berbentuk jarum halus dengan rendemen sekitar 30 %.
Uji kemurnian dilakukan dengan kromatografi lapis tipis, uji titik lebur,
dan kromatografi gas. Penetapan struktur molekul hasil sintesis dilakukan
dengan analisa spektrofotometer ultraviolet, spektrofotometer inframerah,
spektrometer 1H-NMR, dan spektrometer massa (GC-MS). Hasil analisis elusidasi
struktur memastikan bahwa hasil sintesis adalah N1-n-propil teobromin,
dan N1-n-butil teobromin.
Uji aktivitas hayati dilakukan secara in vitro
menggunakan preparat trakea marmot, dengan mengamati kemampuan senyawa
menghilangkan kontraksi otot polos trakea yang disebabkan oleh histamin,
dan dibandingkan dengan teofilin. Hasil uji hayati menunjukkan bahwa kedua
turunan tebromin memiliki aktivitas sebagai relaksan otot polos trakea
lebih besar dibanding teofilin. Aktivitas N1-n-propil teobromin lebih
kecil dari pada N1-n-butil teobromin
Kata kunci : teobromin, N1-n-propil teobromin, N1-n-butil teobromin, relaksan trakea
ABSTRACT
Xanthine derivatives are known as having some pharmacological
activities. One of xanthine derivatives : theophylline, is the most effective
and frequently used for the treatment of asthma, however, it has some adverse
reactions such as tachicardia and central nervous system stimulation.
Studies on structure-activity relationship of xanthine indicated
that substitution at the N1 position increases the tracheal
muscle relaxation and improves the bronchodilator selectivity.
Therefore, in this research two xanthine derivatives with alkyl substituted
at N1 have been synthesized. Then the effect of alkyl substitution on relaxation
of tracheal smooth muscle were examined. Theobromine (3,7-dimethylxanthine)
was choosen as the starting material for its unsubstituted N1 position.
Two theobromine derivatives that had been synthesized were : N1-n-propyl
theobromine and N1-n-butyl theobromine.
Syntheses process was carried out by refluxing
theobromine respectively with n-propyl bromide and n-butyl bromide
in alkaline solution medium for 20-32 hours. The products were purified
by recrystalization using chloroform. The purity of the products was established
by melting point, TLC, and GC methods. Structure elucidations were
determined using physical methods, such as UV, IR, 1H-NMR , and mass
spectrometric analyses. The rendement of alkyl theobromines was about 30
%. Result of the structure elucidation analysis, ensure that
the product obtained are N1-n-propyl theobromine and N1-n-butyl
theobromine.
Pharmacological activities of the alkyl theobromines
were examined in vitro by studying the ability of the compounds to
eliminate the tracheal smooth muscle contraction caused by histamine.
The activity of theobromine derivatives was compared to that of theophylline.
The test showed that both N1-n-propyl theobromine and N1-n-butyl
theobromine were more potent as tracheal smooth muscle relaxants than theophylline.
The N1-n-butyl theobromine was more potent than N1-n-propyl theobro-mine.
Keywords : theobromine, N1-n-propyl theobromine, N1-n-butyl theobromine, relaxant
---------------------------------------------------------------------
Article 8. (number of pages: 8; original language: Indonesian)
PEMBUATAN GRANUL PUPUK UREA DALAM BENTUK LEPAS LAMBAT
PRODUCTION OF UREA GRANULE AS FERTILIZER IN A SUSTAINED RELEASE FORM
Marchaban
Fak.
Farmasi UGM, Yogyakarta
ABSTRAK
Pupuk
urea granul sangat mudah larut dalam air sehingga kemungkinan hilang terbawa
air atau terdegradasi oleh oksigen maupun cahaya matahari sangat besar.
Disamping itu penggunaan pupuk ini dalam bentuk tablet kadang menimbulkan
masalah karena merubah pola pemakaian dari menaburkan menjadi menanam.
Penelitian
ini bertujuan untuk memperlambat proses pelepasan urea granul sehingga
degradasinya juga dapat diperlambat. Urea granul yang mempunyai ukuran
partikel sejenis disalut dengan bahan hidrokoloid (larutan karboksimetil
selulosa dan larutan gom arab) serta bahan yang bersifat lipofil (vaselin
kuning dan parafin padat) masing-masing sebanyak 2,5%, 5% dan 7,5%. Kemudian
kepada pupuk urea granul baik yang tanpa disalut maupun yang disalut, dilakukan
uji pelepasan dengan disolution tester menggunakan medium air sebanyak
500 ml dalam labu Poole. Tiap periode waktu 1, 2, 5, 10, 15 menit dilakukan
pengambilan contoh sebanyak 1 ml. Contoh kemudian dianalisis dengan menggunakan
pereaksi Berthelot.
Hasil
penelitian menunjukkan bahwa penyalutan dengan bahan hidrokoloid sedikit
memperlambat pelepasan urea, sedangkan penyalutan dengan bahan lipofil
sangat memperlambat pelepasan urea tersebut. Makin tinggi kadar penyalut
juga makin memperlambat pelepasan urea.
Kata
kunci: urea, lepas lambat
ABSTRACT
Urea
granule as fertilizer is very soluble in water. Consequently, the possibility
of urea solution to degrade in the present of oxygen and sunlight is also
very high. Although the usage of urea in a tablet form is better than the
granule form, however that is impractical due to the behavior changing
of using urea from spreading to immersing.
The
aim of the study is to make the solubility of urea lower, so that its degradation
is diminished. The urea granule with diameter of 12/14 mesh diameter was
coated using different concentrations (2,5, 5,0 and 7,5%) of hydrocolloid
coating materials such as carboxymethyl-cellulose and arabic gom as well
as lipophylic coating materials such as liquid paraffin, yellow vaselin
and solid paraffin.
The
dissolution tests were done to the urea fertilizer with or without coating
by using dissolution tester with Poole flask as the apparatus and 500.0
ml of water at room temperature as the dissolution medium. One ml of the
samples were taken after 1, 2, 5, 10 and 15 and then quantitatively analyzed
by using Berthelot reagent.
The
results showed that hydrocolloid materials lowered the dissolution of urea,
whereas lipophylic materials even lowered. The higher the concentration
of coating materials the higher the diminution of the dissolution of urea
was.
Keywords: urea, sustained release
----------------------------------------------------------------------
Article 9. (number of pages: 7; original language: Indonesian)
PENGARUH KURKUMINOID TERHADAP FARMAKOKINETIK SULFAMEZATHIN PADA TIKUS SPRAGUE-DAWLEY
EFFECT OF CURCUMINOIDS ON PHARMACOKINETICS OF SULFAMEZATHINE IN SPRAGUE-DAWLEY RATS
Lukman Hakim
Fakultas Farmasi Universitas Gadjah Mada
ABSTRAK
Kurkuminoid, sebagai isolat
atau yang terdapat di dalam air perasan rimpang kunyit (Curcuma domestica)
telah dilaporkan mampu mempengaruhi farmakokinetik obat model (propranolol
dan salisilamid) pada hewan uji. Namun pengaruh kurkuminoid terhadap sulfamezatin
belum pernah dilaporkan.
Dua puluh empat ekor tikus
Sprague-Dawley jantan dibagi secara acak menjadi 4 kelompok sama banyak.
Kelompok I dan II : tikus disuntik sulfamezatin (50 mg/kg bb) masing-masing
secara intravena dan intraperitoneal. Kepada tikus kelompok III dan IV,
setelah masing-masing mendapat suspensi kurkuminoid 5 dan 10 mg/kg bb per
oral, satu jam kemudian hewan uji disuntik sulfamezatin (50 mg/kg bb; intraperioneal).
Kemudian pada interval waktu tertentu, darah (0,2-0,3 ml) diambil dari
pembuluh vena lateralis ekor dan ditampung ke dalam wadah yang berisi heparin
(10 ?l). Kadar sulfonamida utuh ditetapkan dengan metode Bratton-Marshall
yang telah dimodifikasi. Data kadar sulfonamida di dalam darah terhadap
waktu dianalisis menggunakan perangkat lunak STRIPE untuk mendapatkan nilai
parameter obat tersebut pada tiap kelompok.
Hasil penelitian menunjukkan
bahwa farmakokinetik sulfamezatin setelah pemberian intravena dan intraperioneal
bersifat bi-eksponensial. Kurkuminoid pada dosis 5 mg/kg bb ternyata mampu
meningkatkan secara bermakna kecepatan absorpsi dan kadar maksimum sulfamezatin
dalam darah (p<0,05), sedangkan pada dosis 10 mg/kg bb tidak. Hambatan
kliren dan kenaikan AUC sulfamezatin juga terjadi pada dosis kurkuminoid
tersebut (p<0,05). Pada dosis 10 mg/kg bb, kurkuminoid mampu menghambat
kliren dan memperbesar AUC sulfamezatin secara bermakna (p<0,05), tetapi
waktu-paro eliminasinya tidak (p>0,05). Volume sulfamezatin yang terdistribusi
dalam keadaan tunak (Vdss) tidak banyak berubah karena kedua dosis kurkuminoid
tersebut (p>0,05).
Kata kunci : farmakokinetik, disposisi, sulfamezatin, kurkuminoid
ABSTRACT
Curcuminoids, either as
an isolate or which are available in the aqueous juice of Curcuma domestica
rhizome, have been reported to alter the pharmacokinetics of model drugs
(propranolol and salicylamide) in animals. Their effects on a sulfonamide
(sulfamezathine), however, have not yet been reported.
Twenty four male Sprague-Dawley
rats were divided randomly into four groups of six animals. To the rats
in groups I and II were administered intravenous and intraperitoneal injections
of sulfamezathine (50 mg/kg bw), respectively. The animals in groups III
and IV obtained respective curcuminoids 5 and 10 mg/kg ww per orally, one
hour prior to an injection of sulfamezathine (50 mg/kg bw) intraperitoneally.
Blood samples (0,2-0,3 ml) were subsequently withdrawn from the tail vein
at various time intervals and collected into heparinized tubes. The blood
concentrations of the unchanged sulfonamide were determined by a modified
Bratton-Marshall method. The concentration-time data were then used to
calculate the pharmacokinetic parameter values of sulfamezathine using
a STRIPE software.
The results have shown
that the pharmacokinetics of sulfamezathine following an intravenous or
an intraperitoneal dose behaves a bi-exponential decline. Curcuminoids
at 5 mg/kg bw were able to enchance significantly the absorption rate and
peak concentration of sulfamezathine in blood (p<0,05), while those
at 10 mg/kg ww were not. A decrease in clearance and an increase in AUC
of the sulfonamide also occurred at the low dose of curcuminoids (p<0,05).
At 10 mg/kg bw, curcuminoids also inhibited the clearance of sulfamazathine
which resulted in a significant increase of AUC (p<0,05), but not the
elmination half-life of the drug. The steady-state volume in which sulfamezathine
distributed was, however, only slightly altered by the two doses of curcuminoids
(p>0,05).
Keywords : pharmacokinetics, disposition, sulfamezathine,
curcuminoids
------------------------------------------------------------------